制备微胶囊的方法有哪些(微囊技术在药剂学中的应用)

制备微胶囊的方法有哪些

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微胶囊制备的方法包括物理方法和化学方法。

1、物理方法可称为机械方法，包括喷雾干燥、喷雾包膜、挤出技术等。

2、化学方法包括复合凝聚、复合沉淀、原位聚合等。

3、此外，还有其他方法如纳米颗粒工艺，分子微囊化作用（环糊精），相转变材料等。

特点

特殊的芯材物质在经过微胶囊化处理后，其颜色、形态、体积、质量、溶解性以及贮藏性等都会发生一定的变化，在特定的条件下，芯材物质会被缓慢释放从而发挥作用。

微胶囊的形状各异，主要有不规则型、简单型、多芯型、多壁型、填质颗粒型等；按功能特性区分，包括缓释型、压敏型、热敏型、光敏型、膨胀型、pH值敏感型等。

以上内容参考?百度百科——微胶囊

微囊技术在药剂学中的应用

复凝聚法制备微囊的原理是一定条件下,相反电荷的高分子材 料相互交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。

复凝聚法是指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。复凝聚法是指以两种带相反电荷的壁材物质做包埋物,芯材分散于其中后,通过改变体系的pH值、温度或水溶液浓度,使两壁材相互作用形成一种复合物,导致溶解度下降而凝聚析出形成微胶囊。

微型胶囊（简称微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通称囊材）将固体或液体药物（通称囊心物）包裹而成的微小胶囊。它的直径一般为5~400?m。微囊的制备方法很多，可分为物理化学法，化学法以及物理机械法。可按囊心物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。在实验室中制备微囊常选用物理化学法中的凝聚法。

凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。后者常用明胶、阿拉伯胶为囊材。制备微囊的机理如下：明胶为蛋白质，在水溶液中，分子链上含有-NH2和-COOH及其相应解离基团-NH3+与-COO-，但含有-NH+3与-COO-离子多少，受介质pH值的影响，当pH值低于明胶的等电点时，-NH+3数目多于-COO-，溶液荷正电。

当溶液pH高于明胶等电时，-COO-数目多于-NH+3，溶液荷负电。明胶溶液在pH4.0左右时，其正电荷最多。阿拉伯胶为多聚糖，在水溶液中，分子链上含有-COOH和-COO-，具有负电荷。

微囊的微囊的制法

关于“微囊技术在药剂学中的应用”如下：

首先，在药物的缓释性方面，微囊技术能很好地实现药物的分阶段放出，延长药物在体内的作用时间。比如，利用微囊技术可制成高效的胰岛素缓释剂。由于微囊包覆的药物经过消化系统中的酸碱和酶解环节，释放速度会受到调控，从而大幅度延长了药效持续时间。

其次，微囊技术还可以降低药物的毒性。例如，在肝素的制备工艺中，微囊技术不但可以控制肝素的分子大小，减少副作用，同时也可以提高肝素的生物利用度。

此外，微囊技术能够为药品增添新的功能，从而改善其性能和质量。比如，纳米微囊系统被用来增强药品的靶向性和降低药物毒性。在口服制剂中，采用微囊技术可以减轻药品的口感，提高药品的诱导性。

最后，在制剂改进方面，微囊技术也发挥着重要作用。运用微囊技术进行制剂改进，可以大幅度提高药物的质量和稳定性。银杏叶等草本植物成分经过微囊化处理后，制剂稳定性得到有效提升。

综上所述，微囊技术在药剂学中的应用既广泛又重要，对药物的性能和疗效具有很大的影响。因此，微囊技术发展前景广阔，值得继续深入研究。

资料扩展：

微囊技术是运用一定的方法和仪器，使用天然的或合成的高分子材料将固体，液体甚至是气体的微小颗粒包裹在直径为1～500μm的半透性或密封囊膜的微型胶囊内的技术。

微胶囊内的物质由于与外界环境相隔离可以免受环境的影响，从而保持稳定。在适当条件下，被包封物质又可以释放出来。通过适当手段，可以达到控释效果，微囊技术在生物、医药、农业等等多方面都有广泛应用前景。

简述影响微囊粒子大小的因素。

微囊的制法可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类，可根据囊芯物、囊材的性质以及所需微囊的粒度与释药要求来选择应用。微囊的囊芯物可以是固体或液体，除药物外还包括附加剂，如稳定剂、稀释剂、控制释放速率的阻滞剂与促进剂、改善囊膜可塑性的增塑剂等。 可为油溶性、水溶性化合物或混合物,其状态可为粉末、固体、液体或气体。

可包囊物的品种极其繁多,如交联剂、催化剂、化学反应剂、显色剂、给湿剂、药物、杀虫剂、矿物油、水溶液、染料、颜料、洗涤剂、食品、液晶、溶剂、气体、疏水化合物及无机胶体等。 可用作微胶囊包囊材料的有天然高分子、半合成高分子和合成高分子材料,视所包囊物质(囊心物)的性质,油溶性囊心物需选水溶性包囊材料,水溶性囊心物则选油溶性包囊材料,即包囊材料应不与囊心物反应,不与囊心物混溶。高分子包囊材料本身的性能也是选择包囊材料所要考虑的因素,如渗透性、稳定性、溶解性、可聚合性、粘度、电性能、吸湿性及成膜性等。

答案：①囊心物的大小：固体药物微囊化后的粒子大小主要取决于囊心物的粒度。②制备方法：不同制备方法制得的微囊大小范围有所不同。③囊材的黏度：一般来说囊材相对黏度越大制得微囊的粒径也越大。④制备温度。⑤搅拌速度：一般制备过程中的搅拌速度越快制得的微囊粒子越小但搅拌速度也不宜过快否则会产生大量气泡影响微囊的产量和质量。

①囊心物的大小：固体药物微囊化后的粒子大小主要取决于囊心物的粒度。②制备方法：不同制备方法制得的微囊大小范围有所不同。③囊材的黏度：一般来说,囊材相对黏度越大,制得微囊的粒径也越大。④制备温度。⑤搅拌速度：一般制备过程中的搅拌速度越快,制得的微囊粒子越小,但搅拌速度也不宜过快,否则会产生大量气泡,影响微囊的产量和质量。



微型胶囊的实验

一． 实验目的

1． 初步掌握以阿拉伯胶、明胶作囊材，用复凝聚法制备微囊；以明胶作囊材，用单凝聚法制备微囊的方法；

2． 了解成囊条件，影响成囊的因素及控制方法；

3． 制备鱼肝油微囊和扑热息痛微囊。

二． 实验原理

微型胶囊（简称微囊）是利用天然、半合成或合成的高分子材料（通称囊材），将固体或液体药物（通称囊心物）包裹而成直径 5 ～ 250μm 的微小胶囊。根据临床需要，可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂及软膏剂等。

微囊的制备方法很多，可归纳为物理化学法、化学法及物理机械法等。其中以物理化学法中的单凝聚法和复凝聚法较为常用。

1． 复凝聚法：利用一些亲水胶体带有电荷的性质，当两种或两种以上带相反电荷的胶体溶液混合时，因电荷中和而产生凝聚。例如：阿拉伯胶带负电荷，明胶在等电点以上带负电荷而在等电点以下带正电荷，药物先与负电胶体阿拉伯胶混合，制成混悬液或乳剂，在 40 ～ 60 ℃温度下与等量的明胶溶液混合，然后用稀酸逐步调节 pH 至明胶的等电点 45 以下，使明胶全部带正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶凝聚，包裹药物而成微囊。

2． 单凝聚法：在包囊材料中只含有一种胶体材料（本实验用明胶），加入一种亲水的电解质（如 Na 2 SO 4 ），使胶体凝聚包裹药物成微囊。该工艺中，高分子囊材在水溶液中胶粒周围形成水合膜，用凝聚剂（强亲水性的电解质或非电解质）与水合膜的水结合，致使囊材的溶解度降低，在搅拌条件下自体系中凝聚成囊而析出，然后根据囊材性质进行固化。

三． 实验内容

1． 鱼肝油明胶—阿拉伯胶复凝聚微囊（ God Liver Oil Gelatin-Acacia Complex Coacervate Microcapsules ）的制备。

处方 鱼肝油（ cod-liveroil ） 18g

阿拉伯胶（ Acacia ） 18g

明胶（ Gelatin ） 18g

醋酸溶液（ 10% ）（ Acetic acid solution ） 适量

甲醛溶液（ 37% ）（ Formaldehyde solution ） 3ml

氢氧化钠溶液（ 20% ）（ Sodium hydroxid ） 适量

水（ Water ） 适量

制法 乳液的制备：称取 18g 阿拉伯胶与 18g 鱼肝油，于干燥乳钵内研磨混合，然后加 36ml 蒸馏水，迅速朝同一方向研磨至初乳形成，再加蒸馏水至 60ml 。在显微镜下观察乳滴的形状并记录。

成囊：取明胶 18g ，加蒸馏水 60ml ，使其充分溶胀后温热溶解，与上乳液混合于 500ml 烧杯内，于 50 ℃恒温搅拌，滴加 10% 醋酸溶液适量（至 pH4 ±），至显微镜下观察到微囊形成并绘图，再加入已预热到 30 ℃左右的酸化蒸馏水（ pH4 ±） 240ml 稀释。

固化：将上述微囊混悬液用冰浴冷却，在不断搅拌下急速冷却至 10 ℃以下，加入 37% 甲醛溶液，搅拌 15 分钟，用 20% 氢氧化钠溶液调 pH 至 8 ～ 9 。继续搅拌冷却四小时，过滤，微囊用蒸馏水洗至无甲醛味， pH 中性，抽干，低温干燥，即得。

注：①根据生产方法的不同，明胶有 A 型和 B 型之分， A 型明胶的等电点为 pH7 ～ 9 ， B 型明胶的等电点为 pH48 ～ 52 。制备微囊所用的明胶为 A 型。

②甲醛可使囊膜的明胶变性固化。甲醛用量的多少能影响明胶的变性程度，从而影响药物的释放快慢。

③当降温接近凝固点时，微囊容易粘连，故应不断搅拌并用适量水稀释。

④用氢氧化钠液调节 pH 至 8 ～ 9 时，可增强甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网状结构空隙缩小而提高热稳定性。

2． 扑热息痛明胶单凝聚微囊（ Paracetamol Gelatin Simple Coacervate Microcapsules ）的制备。

处方 对乙酰氨基酚（扑热息痛 Paracetamol ） 2g

明胶（ Gelatin ） 2g

盐酸溶液（ 10% ）（ Hydrochloric acid ） 适量

硫酸钠溶液（ 60% ）（ sodium sulfate solution ） 适量

甲醛溶液（ 37% ）（ Formaldehyde solution ） 3ml

氢氧化钠溶液（ 20% ）（ Sodium hydroxid ） 适量

水（ Water ） 适量

制法 混悬液的制备：取明胶，用 40ml 水溶解，另称取扑热息痛于乳钵中，以明胶液加液研磨，尽量使混悬液的颗粒细小、均匀。在显微镜下观察混悬颗粒并记录。

成囊：将扑热息痛混悬液转入 500ml 烧杯中，加适量水使总量为 60ml ，用 10% 盐酸溶液调 pH35 ～ 38 ，于 50 ℃±恒温搅拌，滴加 60% 硫酸钠溶液适量，至显微镜下观察到微囊形成并绘图，记录所需硫酸钠溶液体积，冲入计算浓度（较成囊浓度大 15% ）的硫酸钠溶液 300ml ，搅拌使分散。

固化：将上述微囊混悬液静置，使冷却至 15 ℃±，倾去上清液，并用计算浓度硫酸钠溶液适量倾洗二次，搅拌下加入 37% 甲醛溶液及 20% 氢氧化钠溶液适量，使 pH 为 8 ～ 9 ，用蒸馏水洗至无甲醛味，抽滤，低温干燥，即得。

注：①本实验所需水均为蒸馏水或去离子水，以免干扰凝聚。

② 60%硫酸钠溶液，由于其浓度较高，温度低时，很易析出结晶，故应配制后加盖放置于约50℃保温备用。

③凝聚成囊后，在不停止搅拌的条件下，立即计算硫酸钠稀释液的浓度。若硫酸钠凝聚剂用去 21ml，混悬液中蒸馏水为60ml，体系中硫酸钠的浓度为[（60%×21ml）/81ml]×100%=156%，该浓度再增加15%，即以（156% + 15%=）171% 的硫酸钠溶液为稀释液，用量为体系的3倍多（300ml），液温15℃，可保持成囊时的囊形。若稀释液的浓度过高或过低时，可使囊粘结成团或溶解。

④成囊后加入稀释液，在用稀释液反复洗时，只需要倾去上清液，不必过滤，目的是除去未凝聚完全的明胶，以免加入固化剂时明胶交联形成胶状物。固化后的微囊可过滤抽干，然后加入辅料制成颗粒，或可混悬于蒸馏水中放置，备用。

⑤囊心物为难溶性液体药物或固体药物，只要不与固化剂起化学反应的，均可按上述处方与操作适当调整即可制成微囊。

单凝聚工艺制备微囊的关键是什么，在实验时应如何控制其影响因素

单凝聚法：将一种凝聚剂（强亲水性电解质或非电解质，如硫酸钠、硫酸铰、乙醇、丙醇）加入某种水溶性囊材的溶液中（其中已乳化或混悬芯料），由于大量的水份与凝聚剂结合，使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来，最后形成微囊。

或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中，后加无机盐类的浓溶液，使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物质的凝聚是可逆的，在某些条件下（如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等）出现凝聚，但一旦这些条件改变或消失时，已凝聚成的囊膜也会很快消失，即所谓解聚现象。

这种可逆性在制备过程中可以利用，使凝聚过程多次反复，直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化，以免形成的微囊变形、囊结或粘连等。

单凝聚法中调节pH值法在pH值为67时，油脂得率最高为452%；乙醇作为凝聚剂法在乙醇添加量为60%时，油脂得率最高为49%；复凝聚法中利用壳聚糖聚阳离子分别与海藻酸钠聚阴离子和明胶聚阴离子发生聚合反应产生微胶囊壁材得到微胶囊产品。

制备载药微囊的囊材应具有稳定的理化性质，与药物无配伍变化；具有良好的生物相容性，无毒无刺激性；微囊的囊材应有良好的成膜性；保证适宜的载药量和释药性能。高分子包囊材料本身的性能是选择包囊材料所要考虑的因素，如渗透性、稳定性、溶解性、可聚合性、粘度、电性能、吸湿性及成膜性等。

参考资料来源：百度百科--单凝聚法

参考资料来源：百度百科--微囊

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